Winstrol (Estanozolol)
El estanozolol, comúnmente vendido bajo el nombre de Winstrol (oral) y Winstrol Depot (intramuscular), es un esteroide anabólico sintético derivado de la dihidrotestosterona. Fue desarrollado por Winthrop Laboratorios en 1962 y ha sido aprobado por la FDA para el uso humano.
Es un fármaco que pertenece al grupo de los andrógenos atenuados. Se trata de un anabolizante que estimula la síntesis proteica y cuyo efecto se manifiesta en un aumento del apetito y el sabor de los alimentos y del índice de masa corporal. Al mejorar la utilización de las proteínas, produce una notable mejora de las condiciones generales del organismo.
Mecanismo de acción anabolizante
Como hemos dicho antes, su mecanismo de acción se basa en la interacción con receptores intracelulares situados a nivel de células del tejido muscular, generando con su unión a secuencias específicas del DNA, cambios en la expresión génica y con ello aumento de la síntesis proteica, de la masa muscular e incremento de la fuerza.
Propiedades estructurales
Todo lo expuesto anteriormente es debido a las modificaciones que se realizaron sobre su estructura química. Este nuevo diseño químico permitirá tener mayor acción anabolizante (3 veces más que la testosterona, traducido en un ratio anabólico de 320) y menor androgénica (30% menos que la testosterona, traducido en un ratio androgénico de 30), aunque sigue teniendo efectos virilizantes.
● Todos las moléculas que se encuentran dentro de este grupo (derivados de 4,5α-dihidrotestosterona), se caracterizan por la supresión del enlace de la posición 4 (forma dihidro-). Esto les aporta una mayor analogía a la molécula activa y, por tanto, aumenta su acción anabolizante (1).
● La inclusión del heterociclo 2,3-pirazol fusionado sobre las posiciones 2,3 ha demostrado aumentar la acción anabolizante por mayor afinidad a receptores de testosterona musculares y disminuir la acción androgénica (2).
● La presencia del grupo metilo (-CH3) en posiciones 17-α permite un incremento de la acción anabólica y disminución de la androgénica (3). Además la introducción del grupo metilo en esta posición, evita el metabolismo de primer paso hepático ya que los alcoholes terciarios no pueden ser oxidados.
EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECUENTES Y CONSIDERACIONES
Como todo fármaco tiene efectos secundarios. En este caso los más frecuentes son:
1. Hepatotoxicidad
Los esteroides anabolizantes, especialmente los que presentan un grupo metilo en posición 17-α, pueden dar problemas hepáticos si estos se administran a dosis elevadas durante periodos de tiempo prolongados, siendo uno de los efectos secundarios más importantes.
2. Hipoglucemias
Los esteroides pueden producir una mejora en la tolerancia a la glucosa, es decir, un aumento de la sensibilidad a la insulina por parte de los tejidos periféricos. Por este motivo, es necesario que se reajuste el tratamiento de personas diabéticas por un mayor riesgo de tener hipoglucemias. No obstante, esto también puede afectar a personas no diabéticas.
3. Problemas hormonales
● En mujeres: la virilización es una de las principales reacciones adversas. Pueden producirse alteraciones e irregularidades en los ciclos menstruales acompañado de dolor menstrual, aumento del vello corporal, acné y cambios asociados a la actividad androgénica. Estará contraindicado en mujeres en periodo de gestación o lactancia por paso del fármaco por barrera placentaria y leche materna respectivamente.
● En hombres: pueden producirse alteraciones asociadas al efecto estrogénico (ya que el estanozolol no es capaz de inhibir la enzima aromatasa (enzima que transforma la testosterona en estrógenos) como la ginecomastia, además de problemas asociados al efecto androgénico como hiperplasia benigna de próstata o alopecia. Este efecto podría paliarse con la administración conjunta de un inhibidor enzimático de la 5α-reductasa, el Finasteride o Dutasteride.
4. Dislipemia
Se ha visto que este grupo de fármacos pueden generar modificaciones en el perfil lipídico incluso a bajas dosis en ambas formas de administración, disminuyendo colesterol HDL y aumentando colesterol LDL por lo que se recomienda una estrecha vigilancia a personas con alto riesgo cardiovascular, siempre evitando su consumo prolongado.
5. Aumento de la retención de líquidos por efecto estrogénico
En personas con enfermedades en las que se retienen muchos líquidos (insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial, migraña y epilepsia) se recomienda extremar precauciones ya que puede aumentar la retención hídrica además de producir edema y empeorar el cuadro clínico.
6. Alteraciones en la coagulación
Se puede disminuir la síntesis de algunas moléculas o factores implicados en la cascada de coagulación, produciendo un aumento del tiempo de protrombina (el tiempo que tarda la sangre en coagularse). Es recomendable realizar controles periódicos, sobre todo, en personas que estén en tratamientos con anticoagulantes para evitar procesos de desangrado.
Referencias
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